Категория

Популярни Публикации

1 Ринит
Преглед на антибиотични капки за нос за деца
2 Ринит
Какво означава повишена телесна температура за 36.8
3 Ларингит
Азитромицин за трахеит
Image
Основен // Предотвратяване

Колко е получен Amoxiclav?


Амоксиклав е съвременно антибактериално лекарство. Той има висока антимикробна активност, бори се с резистентни към антибиотици бактерии, резистентни към пеницилин. Тази функция ви позволява да я приложите в различни области. Колко Амоксиклав се елиминира от организма?

Амоксиклав се използва успешно в гинекологията, урологията, хирургията, пулмологията.

Високата ефикасност на лекарството се дължи на комбинация от два компонента:

  • амоксицилин;
  • клавуланова киселина.

Отстраняване на антибиотика от организма

Амоксиклав се екскретира основно чрез бъбреците в количество от 10-25% от погълнатата доза. След извършване на съответните анализи, неактивна пеницилинова киселина присъства на изхода. Клавулановата киселина се екскретира от бъбреците, стомашно-чревния тракт, както и по време на изтичането на въздуха.

Ако е взета една таблетка на Amoxiclav, активните вещества се екскретират непроменени през първите часове. Количеството амоксицилин е 70%, клавулановата киселина - 50%.

Времето на полуживот на Amoxiclav се среща в рамките на един час.

Периодът на елиминиране от организма на Amoxiclav се наблюдава след три часа. Amoxiclav се екскретира напълно един ден след прилагането. Всичко зависи от начина на администриране и от личните характеристики на всеки индивид. Лекарството се прилага интравенозно напускане на тялото по-бързо, отколкото под формата на таблетки. Бързото отделяне на лекарството се дължи на факта, че антибиотикът не прониква добре в тъканта.

Наличие на отклонения

Периодът на елиминиране на Amoxiclav от организма при хора с нарушена бъбречна функция е различен. Съдържанието на активни съставки намалява пропорционално на намаляването на функционирането на бъбреците. Положението е по-изразено при амоксицилин, тъй като той се екскретира през бъбреците.

Ако пациентът има аномалия в бъбреците, лекарството се използва в екстремни случаи. В тази ситуация е необходимо внимателно да се избере необходимата доза.

Препоръчва се да се използва само както е предписано от лекар. По време на приемане е необходимо постоянно да се следи функцията на черния дроб. При хемодиализа и двата компонента се отстраняват ефективно.

Защо е важно да се знае

Тази информация е важна преди всичко за лекаря. Лекарят оценява степента на елиминиране на Amoxiclav, степента на увреждане, докато определя дозата и периода на приложение.

В някои случаи лечението с Амоксиклав се провежда в комплекс, като се използват няколко средства. Приемът на несъвместими лекарства трябва да бъде след определен период от време, който е равен на времето, за което антибиотикът е изцяло показан.

Тази функция е важна за хората, които планират дете. Антибиотикът може да повлияе неблагоприятно както на самото зачатие, така и на здравето на плода. След прилагане на Амоксицилин мъжете трябва да планират зачеване след един месец.

Статията е потвърдена
Анна Мошовис е семеен лекар.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Таблетки Amoxiclav - официални инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно употребата на лекарството
за медицинска употреба

Прочетете внимателно това ръководство, преди да започнете да приемате / използвате това лекарство.
• Запазете инструкцията, може да се наложи отново.
• Ако имате някакви въпроси, консултирайте се с Вашия лекар.
• Това лекарство се предписва лично на Вас и не трябва да се предава на други, защото може да им навреди, дори ако имате същите симптоми като Вас.

Регистрационен номер

Търговско име

Име на групата

амоксицилин + клавуланова киселина

Форма за дозиране

Филми покрити таблетки

структура

Активни вещества (ядро): всяка таблетка 250 mg + 125 mg съдържа 250 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка таблетка 500 mg + 125 mg съдържа 500 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол;
всяка таблетка от 875 mg + 125 mg съдържа 875 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол.
Помощни вещества (съответно за всяка доза): колоиден силициев диоксид 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, кросповидон 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, кроскармелоза натрий 27,40 mg / 35.00 mg / 47.00, магнезиев стеарат 12.00 mg / 20.00 mg / 17.22 mg, талк 13.40 mg (за доза от 250 mg + 125 mg), микрокристална целулоза до 650 mg / до 1060 mg / 1435 mg;
филмиращи таблетки 250 mg + 125 mg - хипромелоза 14.378 mg, етилцелулоза 0.702 mg, полисорбат 80-0.780 mg, триетил цитрат 0.793 mg, титанов диоксид 7.605 mg, талк 1,742 mg;
филмиращи таблетки 500mg + 125mg - хипромелоза 17.696 mg, етилцелулоза 0.864 mg, полисорбат 80-0.960 mg, триетил цитрат 0.976 mg, титанов диоксид 9.360 mg, талк 2.144 mg;
филмиращи таблетки 875mg + 125mg - хипромелоза 23.226 mg, етилцелулоза 1.134 mg, полисорбат 80 - 1.260 mg, триетил цитрат 1.280 mg, титанов диоксид 12.286 mg, талк 2.814 mg.

описание

Таблетки от 250 mg + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, осмоъгълни, двойно изпъкнали таблетки, филмирани, с отпечатъци "250/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Таблетки 500 mg + 125 mg: бели или почти бели, овални, двойно изпъкнали таблетки, филмирани.
Таблетки с 875 mg + 125 mg: бели или почти бели, продълговати, двойно изпъкнали таблетки, филмирани, със зъб и отпечатък "875/125" от едната страна и "AMC" от другата страна.
Вид на извивка: маса жълтеникава.

Фармакотерапевтична група

Антибиотик - полусинтетичен инхибитор на пеницилин + бета-лактамаза

ATC код: J01CR02.

Фармакологични свойства

фармакодинамика
Механизъм на действие
Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин, който е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилин нарушава биосинтеза на пептидогликан, който е структурен компонент на бактериалната клетъчна стена. Нарушаването на синтеза на пептидогликана води до загуба на здравината на клетъчната стена, което причинява лизис и клетъчна смърт на микроорганизмите. В същото време амоксицилинът се разрушава от бета-лактамазите и следователно спектърът на активността на амоксицилина не се простира до микроорганизми, които произвеждат този ензим.
Клавулановата киселина, бета-лактамазен инхибитор, структурно свързан с пеницилините, има способността да инактивира широк спектър от бета-лактамази, открити в микроорганизми, устойчиви на пеницилини и цефалоспорини. Клавулановата киселина е достатъчно ефективна срещу плазмид бета-лактамаза, която най-често причинява бактериална резистентност и не е ефективна срещу хромозомна бета-лактамаза тип I, която не се инхибира от клавулановата киселина.
Наличието на клавуланова киселина в препарата предпазва амоксицилина от разрушаване от бета-лактамазните ензими, което позволява на амоксицилина да разшири антибактериалния си спектър.
По-долу е in vitro комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина.

Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след приемане на Amoxiclav ® се абсорбират бързо и изцяло в стомашно-чревния тракт (GIT). Абсорбцията на активните вещества амоксицилин и клавуланова киселина е оптимална в случай на приемане в началото на храненето.
Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.
По-долу са дадени фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина след прилагане на 875 mg / 125 mg и 500 mg / 125 mg два пъти дневно, 250 mg / 125 mg три пъти дневно със здрави доброволци.

разпределение
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в различни органи, тъкани и телесни течности (включително в белите дробове, коремните органи; мастната, костната и мускулната тъкан; плеврални, синовиални и перитонеални течности; в кожата, жлъчка, урина, гнойни отделяне, храчки, интерстициална течност).
Свързването с плазмените протеини е умерено: 25% за клавуланова киселина и 18% за амоксицилин.
Обемът на разпределение е приблизително 0,3-0,4 l / kg за амоксицилин и приблизително 0,2 l / kg за клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват в кръвно-мозъчната бариера при невъзпалителни мозъчни мозъчни мозъчни мозъци.
Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина също се откриват в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина проникват в плацентарната бариера.
метаболизъм
Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира от бъбреците като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло се метаболизира екстензивно до 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и се отделя чрез бъбреците, през стомашно-чревния тракт, както и с издишан въздух, под формата на въглероден диоксид.
развъждане
Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина е чрез двата бъбречни и екстраренални механизма. След еднократна доза от 250 mg / 125 mg или 500 mg / 125 mg приблизително 60-70% от амоксицилина и 40-65% от клавулановата киселина през първите 6 часа се екскретират чрез бъбреците в непроменена форма.
Средният елиминационен полуживот (T1 / 2) на амоксицилин / клавуланова киселина е приблизително един час, средният общ клирънс е приблизително 25 l / h при здрави пациенти.
Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира в рамките на първите 2 часа след поглъщане.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Общият клирънс на амоксицилин / клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляването на бъбречната функция. Намален клирънс е по-изразен за амоксицилин, отколкото за клавулановата киселина, защото по-голямата част от амоксицилина се екскретира от бъбреците. Дозите на лекарството за бъбречна недостатъчност трябва да бъдат избрани, като се вземе предвид нежеланието за кумулиране на амоксицилин, като същевременно се поддържа нормалното ниво на клавулановата киселина.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
При пациенти с нарушена чернодробна функция лекарството се използва с повишено внимание, необходимо е непрекъснато да се следи чернодробната функция.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа и незначителни количества чрез перитонеална диализа.

Показания за употреба

Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t
• инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
• инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
• инфекции на пикочните пътища;
• инфекции в гинекологията;
• инфекции на кожата и меките тъкани, както и рани от ухапвания от хора и животни;
• инфекции на костите и съединителната тъкан;
• инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит);
• одонтогенни инфекции.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към лекарството;
• чувствителност в миналото към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици;
• холестатична жълтеница и / или други чернодробни нарушения, причинени от анамнеза за амоксицилин / клавуланова киселина;
• инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;
• възраст на децата до 12 години или с телесно тегло под 40 kg.

С грижа

Псевдомембранозен колит в анамнезата, заболявания на стомашно-чревния тракт, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане, бременност, кърмене, докато се използва с антикоагуланти.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Проучванията при животни не разкриват данни за опасностите от приема на лекарството по време на бременност и неговите ефекти върху ембрионалното развитие на плода.
В едно проучване при жени с преждевременно разкъсване на амниотичните мембрани е установено, че профилактичната употреба на амоксицилин / клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от некротизиращ ентероколит при новороденото.
При бременност и кърмене лекарството се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Амоксицилин и клавуланова киселина в малки количества проникват в кърмата.
При кърмачета, които получават кърмене, може да се развие сенсибилизация, диария, кандидоза на лигавиците на устната кухина. Когато приемате лекарството Amoksiklav ® е необходимо да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Дозировка и приложение

Вътре.
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и от тежестта на инфекцията.
Препоръчва се Amoxiclav ® да се приема в началото на хранене за оптимална абсорбция и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система.
Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар. Лечението не трябва да трае повече от 14 дни без повторно медицинско изследване.
Възрастни и деца над 12 години или с тегло 40 kg или повече:
За лечение на леки до умерени инфекции - по 1 таблетка 250 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти дневно).
За лечение на тежки и респираторни инфекции - 1 таблетка 500 mg + 125 mg на всеки 8 часа (3 пъти на ден) или 1 таблетка 875 mg + 125 mg на всеки 12 часа (2 пъти дневно).
Тъй като таблетките амоксицилин и клавуланова киселина 250 mg + 125 mg и 500 mg + 125 mg таблетки съдържат същото количество клавуланова киселина - 125 mg, 2 таблетки от 250 mg + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се основава на стойностите на креатининовия клирънс (СК).

Странични ефекти

Според Световната здравна организация (СЗО) нежеланите ефекти се класифицират според тяхната честота на развитие, както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, ® и пробенецид могат да доведат до повишаване и устойчивост на нивото на амоксицилин в кръвта, но не и клавуланова киселина, затова не се препоръчва едновременна употреба с пробенецид, като едновременната употреба на лекарството Amoxiclav® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Използването на лекарството заедно с алопуринол може да доведе до развитие на кожни алергични реакции. В момента няма данни за едновременното използване на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от „пробивно“ кървене.
Литературата описва редки случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти със съвместно приложение на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременното използване на антикоагуланти трябва редовно да се проследява протобинованно време или INR за назначаване или отмяна на лекарството, може да се наложи корекция на дозата на антикоагулантите за перорално приложение.
При едновременна употреба с рифампицин е възможно взаимно отслабване на антибактериалния ефект. Лекарството Amoxiclav ® не трябва да се използва едновременно в комбинация с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® намалява ефективността на пероралните контрацептиви.
При пациенти, лекувани с микофенолат мофетил, след започване на комбинирането на амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит микофенолова киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с около 50%. Промени в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.

Специални инструкции

Преди започване на лечението пациентът трябва да бъде интервюиран за анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците. Пациентите с тежка бъбречна функция изискват адекватна корекция на дозата или увеличаване на интервалите между дозите. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт трябва да приемате лекарството по време на хранене.
Може би развитието на суперинфекция се дължи на растежа на микрофлората, нечувствителна към амоксицилин, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, както и при приемане на високи дози от лекарството могат да се проявят припадъци.
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със съмнение за инфекциозна мононуклеоза.
Ако възникне колит, свързан с антибиотик, трябва незабавно да преустановите приема на Amoxiclav ®, да се консултирате с лекар и да започнете подходящо лечение. Препарати, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в такива ситуации.
При пациенти с намалена диуреза кристалурията се среща много рядко. По време на употребата на големи дози амоксицилин се препоръчва да се вземе достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от образуване на кристали амоксицилин.
Лабораторни тестове: високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво-положителна реакция на урината с помощта на реагент на Бенедикт или разтвор на Фелинг.
Препоръчва се да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.
Клавулановата киселина може да причини неспецифично свързване на имуноглобулин G (IgG) и албумин към мембраните на еритроцитите, което води до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.

Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползваното лекарство.

Няма нужда от специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвания Амоксиклав ®.

Влияние върху способността за управление на превозни средства, механизми

С развитието на нежелани реакции от страна на нервната система (например световъртеж, гърчове), трябва да се въздържате от шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване

Първична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: 15, 20 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис „негодни за консумация“, в тъмна стъклена бутилка, запечатан с метален капак с винт и контролен пръстен с перфорация и уплътнение от вътрешен полиетилен с ниска плътност.
Филмирани таблетки, 500 mg + 125 mg: 15 или 21 таблетки и 2 десиканта (силикагел), поставени в кръгъл, червен контейнер с надпис „неясен” в тъмен стъклен флакон, запечатан с метална винтова капачка с перфориран пръстен и подложка от полиетилен с ниска плътност вътре или 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в блистер, изработен от лакирано твърдо алуминиево / меко алуминиево фолио.
Вторична опаковка:
Таблетки, покрити с филм, 250 mg + 125 mg: една бутилка в картонена опаковка заедно с инструкцията за медицинска употреба.
Таблетки, покрити с филм, 500 mg + 125 mg: един флакон или един, два, три, четири или десет блистера с 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкциите за медицинска употреба.
Филмирани таблетки, 875 mg + 125 mg: един, два, три, четири или десет блистера от 2, 5, 6, 7 или 8 таблетки в картонена кутия заедно с инструкциите за медицинска употреба.

Условия за съхранение

На сухо място при температура не по-висока от 25 ° С.
Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срок на годност

2 години.
Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за почивка

рецепта

производител

Притежател на RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек АД, Перзонали 47, 2391 Превалле, Словения.
Потребителски искове за изпращане до АД "Сандоз":
125315, Москва, Ленинградски проспект, 72, бл. 3.

amoxiclav

Име на продукта: Амоксиклав (Амоксиклав)

Фармакологични ефекти:
Амоксиклав - антибактериално комбинирано лекарство. Активни съставки: амоксицилин - антибиотик от пеницилиновата група с широк спектър на действие и инхибитор на бета-лактамазни микроорганизми - клавуланова киселина. Клавулановата киселина предотвратява разрушаването на амоксицилин поради образуването на персистиращи комплекси с бета-лактамази: получените комплекси са неактивни и устойчиви.

Амоксицилинът е полезен по отношение на бактерии, които имат чувствителност към него. Поради включването на инхибитора на бета-лактамаза (клавуланова киселина) в препарата, той може да се предписва и за инфекции, устойчиви на амоксицилин. Амоксицилин в комбинация с клавуланова киселина е активен срещу: Streptococcus pneumonia, Str. bovis, str. pyogenes, Listeria spp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (грам-положителни аеробни микроорганизми), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, N. influenzae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (грам-отрицателни аеробни микроорганизми), както и срещу анаеробни бактерии, както и анаеробни инфекции., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces Israel, Peptostreptococcus spp.).

Като цяло, фармакокинетичните параметри на клавулановата киселина и амоксицилина са подобни, когато се използват в комбинация, и следователно нямат взаимно влияние върху фармакокинетичните свойства на всяко отделно вещество. След вътрешно приложение, двете съставки се абсорбират нормално. Максималните им плазмени концентрации се достигат за около 60 минути. Употребата на Amoxiclav по време на хранене не влияе на абсорбцията на клавулановата киселина и амоксицилина. Времето на полуживот на клавулановата киселина е 60-70 минути, а за амоксицилин - 78 минути. И двете вещества проникват в тъканите и течностите, организмите лесно се натрупват в тайната на максиларните синуси, белите дробове, кухината на средното ухо, перитонеалната и плевралната течности, яйчниците и матката. Когато менингит компоненти Amoksiklava проникне в кръвно-мозъчната бариера. Те също проникват в плацентарната бариера и се определят в следи в кърмата.

В случай на болусно приложение на Amoxiclav при доза от 1,2 g, най-високата плазмена концентрация на клавуланова киселина се наблюдава при 28,5 mg / l, амоксицилин - 105,4 mg / ml. След 60 минути се определя пиковата концентрация на тези вещества в телесните течности. Клавулановата киселина и амоксицилинът се свързват съответно с плазмените протеини с 22-30% и 17-20%.

Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно в чернодробната тъкан. Екскретира отчасти с издишан въздух и изпражнения, като правило - бъбреците. Амоксицилин обикновено се екскретира непроменен в урината.

Amoxiclav - показания за употреба:

· Остър и хроничен синузит;
· Фарингеален абсцес;
· Средства за отита;
· Пневмония;
· Хроничен бронхит;
· Инфекции на пикочните пътища;
· Одонтогенни инфекции, включително периодонтит;
· Гинекологични инфекции;
· Гонорея (включително тези, причинени от гонококи, които произвеждат бета-лактамаза;
Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани);
· Chancroid;
· Инфекции на кости и стави;
· Профилактика на гнойно-септични усложнения по време на операция на тазовите органи, коремната кухина, бъбреците, сърцето, жлъчните пътища;
· Терапия на смесени инфекции, причинени от грамположителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и анаеробни патогени (инфекции на жлъчните пътища, УНГ инфекции и постоперативни абдоминални инфекции, аспирационна пневмония, абсцес на гърдата);
• Лицево-челюстна хирургия;
· Ортопедична практика.

Amoxiclav - метод на приложение:

Таблетки Amoxiclav
Таблетките преди употреба се разтварят в половин чаша вода (най-малко 100 ml). След това получената суспензия се разбърква старателно или таблетките се дъвчат преди поглъщане. Назначава се вътре за деца с тегло 40 кг или повече, както и за възрастни. Средната дневна доза е 375 mg (1 таблетка) на всеки 8 часа (3 р / ден); или 625 mg (1 таблетка) 2-3 p / ден (в зависимост от тежестта на инфекцията).

Таблетки Amoxiclav 2X
Назначава се само за възрастни пациенти с тежки респираторни заболявания или тежки инфекции, 1000 mg (1 таблетка) два пъти дневно.

Най-високата дневна доза за възрастни е 6000 mg амоксицилин. Най-високата дневна доза клавуланова киселина под формата на калиева сол е 600 mg.

В педиатрията
Деца от първите дни на живота до 3-месечна възраст се предписват в доза от 30 mg / kg / ден (по отношение на амоксицилин), дневната доза се разделя поравно на редовни интервали.
Amoxiclav се предписва на възраст от 3 месеца или повече или с телесно тегло под 40 kg при доза 25 mg / kg / ден (разделена на 2 приема на всеки 12 часа); или 20 mg / kg / ден (разделени на 3 приема на всеки 8 часа) - за умерени инфекциозни заболявания. При тежки инфекции Amoxiclav се използва при доза 45 mg / kg / ден (дозата се разделя на 2 дози на всеки 12 часа); или 40 mg / kg / ден (разделени на 3 дози на всеки 8 часа).

Най-високата дневна доза за деца е 45 mg на 1 kg телесно тегло. Най-високата дневна доза клавуланова киселина под формата на калиева сол е 10 мг на 1 кг телесно тегло.
В случай на умерени инфекции дневната доза е 25 mg / kg на всеки 12 часа (въз основа на амоксицилин).
При инфекции на долните дихателни пътища, синузит, отит и други тежки инфекции, на Amoxiclav се предписва амоксицилин 45 mg / kg / ден на всеки 12 часа за деца.

Пациенти с бъбречна недостатъчност
При липса на бъбречна функция с креатининов клирънс от 10 ml / min или по-малко, дозата на Amoxiclav се коригира или интервалът между приема на лекарството се увеличава или увеличава. При анурия интервалът между дозите може да бъде 48 часа.
При креатининов клирънс 80 ml / min и повече, интервалът между приема на Amoxiclav е 8 часа, с клирънс 80–50 ml / min - 8 часа, с клирънс 50–10 ml / min - 12 часа, с клирънс 10 ml / min и по-малко от 0 t 24 часа

Амоксиклав - суспензия
Точната доза на Amoxiclav суспензия за педиатрични пациенти се изчислява само като се вземе предвид телесното тегло.
Преди да се приготви суспензията на лекарството, бутилката се разклаща нормално, докато частиците на праха се отделят от дъното и стените на съда. В 2 приема се прибавят 86 мл вода в две партиди, след всяко добавяне на вода бутилката се разклаща напълно. 1 лъжичка за получаване на Amoxiclav суспензия съдържа 5 ml лекарства; половината - 2,5 ml; ¾ - 3,75 ml.

Amoxiclav за парентерално приложение
30 mg Amoxiclav за интравенозно приложение съдържат 5 mg клавуланова киселина и 25 mg амоксицилин. Приготвяне на разтвор на Амоксиклав за интравенозно приложение: съдържанието на флакона се разтваря във вода за инжекции (за Амоксиклава 600 mg - 10 ml вода; за Амоксиклава 1,2 g - 20 ml вода). Полученият разтвор трябва да се прилага интравенозно бавно в продължение на 3-4 минути. Ако лекарството се прилага като интравенозна инфузия, тогава 600 mg от Amoxiclav се разтварят в 10 ml вода за инжекции, след което се добавят към инфузионния разтвор (50 ml). Amoxiclav - 1,2 g се разтваря в 20 ml вода за инжекции и се добавя към 100 ml инфузионен разтвор. Инфузията се извършва интравенозно в продължение на 30-40 минути. Интравенозното приложение на Amoxiclav трябва да започне не повече от 20 минути след приготвянето на разтвора. Не се разрешава замразяване на разтвора на Амоксиклав.

Предписва се на деца над 12 години (или с тегло 40 kg или повече) и възрастни (интравенозно) 1,2 g на всеки 8 часа. В педиатрията, за деца от 3 месеца до 12 години, 30 mg / kg на всеки 8 часа. В тежки случаи на заболяването, лекарството се прилага на всеки 6 часа (за деца до 3 месеца, 30 mg / kg на всеки 8 часа). Деца от първите дни на живота, включително преждевременно, Amoxiclav предписани на 30 мг / кг на всеки 12 часа. След постигане на терапевтичен ефект с болуса на Amoxiclav е възможно да се премине към перорално приложение. Амоксиклав лечение на деца и възрастни продължава 14 дни.

Използвайте за предпазване от гнойно-септични усложнения преди операцията
Предписани преди анестезия за 1,2 g интравенозно: в случай на кратки интервенции - веднъж, за продължително (повече от 60 минути) се нуждаете от допълнително решение - 1,2 g (максимално - до 4 пъти на ден). При висок риск от развитие на инфекциозни усложнения, прилагането на Amoxiclav интравенозно или перорално в следоперативния период продължава, особено ако има очевидни признаци на инфекциозен процес по време на операцията (в този случай интравенозното приложение продължава след операцията).

С бъбречна недостатъчност
В случай на бъбречна недостатъчност, дозата за интравенозно приложение на лекарството се изчислява въз основа на креатининовия клирънс: с клирънс от 30 ml / min и повече, дозата не се коригира; с клирънс 10–30 ml / min, терапията започва с интравенозно приложение на 1,2 g, след което се предписват 600 mg на всеки 12 часа; с клирънс 10 ml / min и по-малко, лечението започва с интравенозно приложение на 1,2 g, след което се предписва 600 mg интравенозно с интервал от 24 часа.В случай на бъбречна недостатъчност при деца дозата се коригира. Ако пациентът се подлага на хемодиализа, тогава около 85% от агента се отстранява от тялото. След хемодиализа, Амоксиклав се предписва в доза от 600 mg интравенозно. Перитонеалната диализа не отстранява лекарството, поради което не е необходимо коригиране на дозата.

Amoxiclav Quiktab
Таблетките преди употреба се разтварят в половин чаша вода (най-малко 100 ml). След това получената суспензия се разбърква старателно или таблетката се дъвче преди поглъщане. Amoxiclav Quiktab е най-добре да се приема в началото на хранене.

За деца с тегло 40 kg или повече, както и за възрастни, дневната доза Amoxiclav Kviktab е 500 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина (1 таблетка) 2-3 p / ден на всеки 8-12 часа; или 875 mg / 125 mg (1 таблетка) 2 р / ден на всеки 12 часа. Обичайната схема на дозиране за инфекции с лека до умерена тежест е 500 mg / 125 mg (1 таблетка) 2 p / ден на всеки 12 часа. При тежки случаи на заболяването - 875 mg / 125 mg 2 p / ден на всеки 12 часа. Продължителността на лечението зависи от доказателствата, които се определят индивидуално от лекаря, но не трябва да надвишават 2 седмици.

С бъбречна недостатъчност
Оттеглянето на клавулановата киселина и амоксицилина при бъбречна недостатъчност се забавя, поради което дозата на лекарството се намалява в зависимост от тежестта на функционалните нарушения. Възможно е да се увеличи интервалът между приема на лекарството. При лека бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс от 0,166 до 0,5 ml / s, Amoxiclav Kviktab се предписва на 500 mg / 125 mg (1 таблетка) 2 p / ден на всеки 12 часа. При клирънс по-малък от 0,166 ml / s се използва доза от 500 mg / 125 mg (1 таблетка) при 1 p / ден (на всеки 24 часа).

Амоксиклав - странични ефекти:

Страничните ефекти често са временни и леки.
От страна на храносмилателната система: гадене (3%), диария (4,1%), диспепсия (1,6%) и повръщане (1,8%); рядко - метеоризъм, анорексия, гастрит, глосит, ентероколит, стоматит или обезцветяване на езика. По време на или след спиране на лечението с Amoxiclav може да се развие псевдомембранозен колит, дължащ се на образуването на токсини Clostridium difficile.
От страна на кожата: ангиоедем, обрив, уртикария, рядко - еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.
От страна на нервната система: рядко - възбуда, тревожност, главоболие, замаяност, неподходящо поведение, безсъние, гърчове, объркване, хиперактивност.
От страна на кръвната система: тромбоцитопения, анемия (включително случаи на хемолитична анемия), левкопения, еозинофилия, агранулоцитоза.
Хепато-билиарни нарушения: вероятно увеличение на параметрите на чернодробните функционални тестове, включително повишаване на активността (асимптоматични) на AlAT и / или AcAT, алкална фосфатаза и серумен билирубин. Често се наблюдава чернодробна дисфункция при пациенти в напреднала възраст или при пациенти, на които е предписана продължителна лекарствена терапия. Хепатит и холестатична жълтеница са доста редки. Признаците и симптомите често се появяват по време на лечението или веднага след края на курса, но понякога може да не се появят в рамките на няколко седмици след края на терапията.
От страна на пикочната система: хематурия и интерстициален нефрит (рядко).
Други: вулвовагинална кандидоза (1%) и треска; Приемането за дълго време може да предизвика орална кандидоза.

Амоксиклав - противопоказания:

· Хепатит или холестатична жълтеница, предизвикана от анамнеза за вземане на антибактериални средства от пеницилиновата група;
· Индивидуална свръхчувствителност към клавуланова киселина и амоксицилин, както и към други компоненти на Amoxiclav или пеницилин.

Amoxiclav - бременност:

Няма информация за тератогенния ефект на активните съставки на Amoxiclav, затова според строгите индикации лекарството може да се прилага по време на бременност и кърмене.

Взаимодействие с други лекарства:
Amoxiclav за интравенозно приложение е съвместим с вода за инжекции, разтвор на лактат на Рингер, изотоничен разтвор на натриев хлорид, разтвор на калиев хлорид. Амоксиклав е по-малко стабилен в среда, която съдържа глюкоза или декстран. Лекарството не може да се смесва с други парентерални средства в същия обем.

Амоксиклав - предозиране:

Прекомерната доза е малко вероятна, но приемането на Амоксиклав в голяма доза може да предизвика следните признаци: безсъние, възбуда, световъртеж, рядко - гърчове. В случай на предозиране е вероятно хемодиализа, лечението е симптоматично.

Амоксиклав - форма на освобождаване:

Таблетки Amoxiclav - 250 mg амоксицилин / 125 mg клавуланова киселина; филмово покритие, в опаковка - 15 броя.

Таблетки Amoxiclav 2X - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, филмово покритие (в опаковка - 10 или 14 броя).

Таблетки Amoxiclav Quiktab - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, диспергирани таблетки, 10 броя на опаковка.

Прах за суспензия за перорално приложение Amoxiclav - 312,5 mg / 5 ml (250 mg амоксицилин на 5 ml суспензия / 62,5 mg клавуланова киселина на 5 ml суспензия); 156,25 mg / 5 ml (125 mg амоксицилин на 5 ml суспензия / 31,25 mg клавуланова киселина на 5 ml суспензия) - бутилка за приготвяне на 100 ml суспензия, в опаковка - 1 бутилка.

Парентерален амоксиклав - прах за приготвяне на разтвор за венозно приложение, 600 mg във флакон (500 mg амоксицилин и 100 mg клавуланова киселина) или 1,2 g в бутилка (1000 mg амоксицилин и 200 mg клавуланова киселина),

Amoxiclav - условия на съхранение:

На сухо място. Съхранява се при 25 ° С.

Амоксиклав - състав:

Таблетки Amoxiclav 250 mg / 125 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 250 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 125 mg.
Неактивни вещества: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий.

Прах за суспензия Amoxiclav 156.25 mg / 5 ml
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 125 mg / 5 ml, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 31.25 mg / 5 ml.
Неактивни вещества: натриев цитрат, микрокристална целулоза, натриев бензоат, натриев захарин, манитол.

Прах за суспензия Amoxiclav 312,5 mg / 5 ml
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 250 mg / 5 ml, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 62,5 mg / 5 ml.
Неактивни вещества: натриев цитрат, микрокристална целулоза, натриев бензоат, натриев захарин, манитол.

Прах за приготвяне на интравенозна инфузия Амоксиклав 600 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на натриева сол) 500 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 100 mg.

Прах за приготвяне на интравенозна инфузия Amoxiclav 1200 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на натриева сол) 1000 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 200 mg.

Таблетки Amoxiclav 2 х 500 mg / 125 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 500 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 125 mg.
Неактивни вещества: колоиден безводен силициев диоксид, аспартам, портокалов ароматизатор, аромат на тропическа смес, жълт железен оксид (Е172), хидрогенирано рициново масло, талк, микрокристална целулоза, силициран.

Таблетки Amoxiclav 2X 875 mg / 125 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 875 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 125 mg.
Неактивни вещества: колоиден безводен силициев диоксид, аспартам, портокалов ароматизатор, аромат на тропическа смес, жълт железен оксид (Е172), хидрогенирано рициново масло, талк, микрокристална целулоза, силициран.

Таблетки Amoxiclav Quiktab 500 mg / 125 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 500 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 125 mg.
Неактивни вещества: колоиден безводен силициев диоксид, аспартам, портокалов ароматизатор, аромат на тропическа смес, жълт железен оксид (Е172), хидрогенирано рициново масло, талк, микрокристална целулоза, силициран.

Таблетки Amoxiclav Quiktab 875 mg / 125 mg
Активни вещества: амоксицилин (под формата на трихидрат) 875 mg, клавуланова киселина) под формата на калиева сол 125 mg.
Неактивни вещества: колоиден безводен силициев диоксид, аспартам, портокалов ароматизатор, аромат на тропическа смес, жълт железен оксид (Е172), хидрогенирано рициново масло, талк, микрокристална целулоза, силициран.

Amoxiclav - в допълнение:

С грижа, Amoxiclav се предписва на пациенти с индикация за алергични реакции в миналото. Съществува възможност за кръстосана алергия между пеницилиновите лекарства и антибиотиците от цефалоспориновата група, поради което Амоксиклав се предписва с повишено внимание на тези, които са имали алергични реакции към цефалоспорини.
При нарушения на функционалната активност на черния дроб е необходимо периодично проследяване на чернодробните тестове.

При 95% от пациентите с лимфоцитна левкемия и инфекциозна мононуклеоза, употребата на Амоксиклав е съпроводена с развитие на кожен обрив, като на такива пациенти не се предлага употребата на лекарството.
При пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция, дозата се избира индивидуално, като се разрешава увеличаване на интервала между инжекциите с лекарства.

При лечение на лекарството се предлага да се използва голямо количество вода или друга течност.
Amoxiclav провокира фалшиво положителни резултати от реакцията на Coombs и теста на Benedict (за определяне нивото на глюкоза в урината). Поради това се предлага да се използват тестове за глюкоза, които се основават на реакцията на ензимно окисление.

Важно е!
Преди употреба Amoxiclav трябва да се консултирате с лекар. Това ръководство е само за справка.

amoxiclav

Amoxiclav: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Амоксиклав

Код ATX: J01CR02

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина (амоксицилин + клавуланова киселина)

Производител: Sandoz (Австрия) t

Актуализиране на описанието и снимка: 07/12/2018

Цени в аптеките: от 57 рубли.

Амоксиклав е комбиниран антибиотичен медикамент.

Форма и състав за освобождаване

Амоксиклав се произвежда във формата:

  • Покрити таблетки, съдържащи 250 mg, 500 mg или 875 mg амоксицилин, 125 mg клавуланова киселина и помощни вещества: колоиден силициев диоксид, кросповидон, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, талк, МСС. В блистери и тъмни стъклени бутилки;
  • Прах за суспензия за перорално приложение със съдържание в 5 ml от приготвената суспензия на амоксицилин и клавуланова киселина в съотношение 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg и помощни вещества: лимонена киселина, натриев цитрат MCC и кармелоза натрий, ксантанова смола, колоиден силициев диоксид, вкус на дива череша и аромат на лимон, натриев захаринат, манитол. В тъмни стъклени бутилки;
  • Прах за инжекционен разтвор със съдържание в 1 флакон с амоксицилин и клавуланова киселина в съотношение 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин, който действа върху много грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Той инхибира биосинтеза на пептидогликан - компонент, включен в структурата на клетъчната стена на бактериите. Намаляването на производството на пептидогликан води до намаляване на силата на клетъчните стени, което допълнително води до лизис и клетъчна смърт на патогени. В същото време, амоксицилинът е чувствителен към действието на бета-лактамаза, унищожавайки го, така че неговият спектър на антибактериална активност не включва микроорганизми, които синтезират този ензим.

Клавулановата киселина е инхибитор на бета-лактамаза, чиято структура е подобна на пеницилина. Той има способността да инактивира многобройни бета-лактамази, които произвеждат микроорганизми с доказана резистентност към цефалоспорини и пеницилини. Доказана относителна ефикасност на клавулановата киселина срещу плазмид бета-лактамаза, най-често предизвикваща резистентност на бактерии към антибиотици. Въпреки това, веществото не повлиява хромозомната бета-лактамаза тип I, която не се инхибира от клавулановата киселина.

Наличието на клавуланова киселина в Амоксиклав позволява да се предотврати унищожаването на амоксицилин чрез специални ензими - бета-лактамази - и да се разшири спектърът на антибактериална активност на амоксицилин.

Клиничните изследвания in vitro доказват високата чувствителност на следните микроорганизми към действието на Amoxiclav:

  • грам-отрицателни анаероби: видове от рода Prevotella, Bacteroides fragilis, други подвидове от рода Bacteroides, видове от рода Porphyromonas, видове от рода Capnocytophaga, видове от рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
  • грам-положителни анаероби: видове от рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, видове от рода Clostridium;
  • Грам-отрицателни аероби: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
  • Грам-положителни аероби: коагулаза-отрицателни стафилококи (показване чувствителност към метицилин), Staphylococcus saprophyticus (щамове чувствителни към метицилин), стафилококус ауреус (щамове чувствителни към метицилин), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и други стрептококи бета-хемолитични група, Enterococcus фекалии, Nocardia астероиди, Listeria monocytogenes;
  • Други: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Следните микроорганизми се характеризират с придобита резистентност към активните компоненти на Амоксиклав:

  • Грам-положителни аероби: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии от рода Corynebacterium;
  • Грам-отрицателни аероби: бактерии от рода Shigella, Ешерихия коли, бактерии от рода Salmonella, бактерии от рода Klebsiella, Klebsiella пневмония (клинични изследвания потвърждават ефикасността на активните съставки Amoksiklava отношение на този микроорганизъм, неговите щамове не синтезират бета-лактамаза), Klebsiella oxytoca, бактерии от рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Естествената резистентност към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина се демонстрира от такива микроорганизми:

  • Грам-отрицателни аероби: бактерии от рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии от рода Enterobacter, бактерии от рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии от рода Serratia, Legionella pneumophila;
  • други: бактерии от рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии от рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствителността на бактериите към монотерапията с амоксицилин най-често означава подобна чувствителност към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина в много отношения са подобни. И двете вещества демонстрират добра способност да се разтварят във водни разтвори, които имат физиологична стойност на рН, и след перорално приложение на Амоксиклава бързо и почти напълно се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Степента на абсорбция на клавулановата киселина и амоксицилина се счита за оптимална, ако лекарството се приема в началото на хранене.

След перорално приложение, бионаличността на активните съставки на Amoxiclav достига 70%.

Когато се предписва лекарството в различни дози, фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са както следва:

  • в доза от 875 mg / 125 mg 2 пъти дневно за амоксицилин: максималната концентрация в кръвната плазма е 11,64 ± 2,78 µg / ml, времето за достигане до 1,5 часа (диапазонът е от 1 до 2,5 часа) площта под кривата "концентрация - време" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, времето на полуживот е 1,19 ± 0,21 часа; за клавуланова киселина: максималната плазмена концентрация е 2,18 ± 0,99 µg / ml, времето, през което достига 1,25 часа (диапазон от 1 до 2 часа), площта под кривата концентрация-време (AUC) - 10,16 ± 3,04 ug / h / ml, елиминационен полуживот - 0,96 ± 0,12 часа;
  • в дозировка от 500 mg / 125 mg 2 пъти дневно за амоксицилин: максималната плазмена концентрация е 7,19 ± 2,26 µg / ml, времето за достигане е 1,5 часа (в границите от 1 до 2,5 часа) площта под кривата "концентрация - време" (AUC) - 53,5 ± 8,87 µg × h / ml, елиминационен полуживот - 1,15 ± 0,2 часа; за клавуланова киселина: максималната плазмена концентрация е 2,4 ± 0,83 µg / ml, времето за достигане е 1,5 часа (диапазонът е от 1 до 2 часа), площта под кривата концентрация-време (AUC) - 15.72 ± 3.86 ug / h / ml, елиминационен полуживот - 0.98 ± 0.12 часа;
  • в дозировка от 250 mg / 125 mg 3 пъти дневно за амоксицилин: максималната плазмена концентрация е 3,3 ± 1,12 µg / ml, времето за достигане до 1,5 часа (диапазонът е от 1 до 2 часа), площта под кривата "концентрация - време" (AUC) - 26.7 ± 4.56 ug / h / ml, полуживот - 1.36 ± 0.56 часа; за клавуланова киселина: максималната плазмена концентрация е 1,5 ± 0,7 μg / ml, времето за достигане до 1,2 часа (интервалът е от 1 до 2 часа), площта под кривата концентрация-време (AUC) - 12.6 ± 3.25 µg × h / ml, полуживотът е 1.01 ± 0.11 часа.

Всички горепосочени стойности са получени от клинични проучвания, които включват здрави доброволци.

Амоксицилин и клавуланова киселина се характеризира с голям обем на разпределение в различни тъкани, органични системи и телесни течности (включително мускулна, костна и мастна тъкан, коремни органи, бели дробове, интерстициални, перитонеални, синовиални и плеврални течности, слюнка, жлъчка, гнойни секрети, урина и кожа).

Активните съставки са умерено свързани с плазмените протеини: амоксицилин в количество от 18% и клавуланова киселина в количество от 25% от приетата доза. Обемът на разпределение е приблизително 0,2 L / kg за клавуланова киселина и 0,3-0,4 L / kg за амоксицилин. И двете вещества не преодоляват кръвно-мозъчната бариера при липса на възпаление на менингите. Амоксицилин, подобно на много пеницилини, прониква в кърмата, която също съдържа клавуланова киселина в следи от концентрации. Активните съставки на Amoxiclav проникват в плацентарната бариера.

Приблизително 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира в урината под формата на пеницилова киселина, която няма фармакологична активност. Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно в тялото, образувайки 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и 2,5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина, която екскретират през стомашно-чревния тракт, бъбреците, както и с издишан въздух (превръщайки се в въглероден диоксид).

Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбречна филтрация, докато елиминирането на клавулановата киселина се осъществява чрез използване на бъбречни и екстраренални механизми. След еднократна перорална доза от 1 таблетка от 500 mg / 125 mg или 250 mg / 125 mg, около 40-65% от клавулановата киселина и 60-70% от амоксицилина се екскретират в урината непроменена през първите 6 часа.

Средният полуживот на активните съставки на Amoxiclav е около 1 час, а средният общ клирънс е около 25 l / h при здрави пациенти. По-голямата част от клавулановата киселина се елиминира от тялото през първите 2 часа след поглъщането.

При пациенти с бъбречна дисфункция, общият клирънс на клавулановата киселина и амоксицилина намалява пропорционално на намалението на бъбречната функция. Намаленият клирънс е по-изразен в случая на амоксицилин в сравнение с клавулановата киселина, тъй като по-голямата част от дозата на амоксицилин се екскретира през бъбреците. В случай на бъбречна недостатъчност, дозите на Amoxiclav трябва да бъдат избрани, като се вземе предвид нежеланието за кумулиране на амоксицилин на фона на стабилна концентрация на клавуланова киселина, съответстваща на нормите. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, полуживотът на амоксицилин се увеличава до 7,5 часа, а клавулановата киселина - до 4,5 часа.

Пациенти с чернодробни нарушения, предписани от Amoxiclav с повишено внимание, също препоръчват непрекъснато проследяване на чернодробната функция. Амоксицилинът и клавулановата киселина се отстраняват чрез хемодиализа и в незначителни концентрации чрез перитонеална диализа.

Показания за употреба

Според инструкциите, Amoxiclav се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми. Лекарството е показано при гинекологични, одонтогенни инфекции, както и при инфекции:

  • УНГ органи и горни дихателни пътища, включително остър и хроничен синузит, отит, тонзилит, фарингеален абсцес, фарингит;
  • Съединителна и костна тъкан;
  • Долните дихателни пътища, включително хроничен бронхит, остър бронхит с бактериална суперинфекция, пневмония;
  • Пикочните пътища;
  • Кожни и меки тъкани, включително ухапвания от животни и хора;
  • Билиарният тракт.

Показана е употребата на Amoxiclav под формата на инжекции:

  • При инфекции на коремната кухина;
  • С инфекции, предавани по полов път - гонорея, мек шанкър;
  • За профилактика на инфекция след операция.

Противопоказания

Amoxiclav не се предписва за холестатична жълтеница и хепатит, свързани с приемането на пеницилинови антибиотици. Освен това инструментът е противопоказан при:

  • Чувствителност към пеницилинови препарати, клавуланова киселина, амоксицилин, други компоненти на Amoxiclav;
  • Инфекциозна мононуклеоза;
  • Лимфоцитна левкемия.

Амоксиклав се предписва с повишено внимание, когато:

  • Псевдомембранозен колит в историята;
  • Чернодробна недостатъчност;
  • Тежка бъбречна дисфункция.

Възможността за употреба на Amoxiclav бременни и кърмещи жени трябва да се третира индивидуално от лекар.

Инструкции за употреба Amoksiklava: метод и дозировка

Таблетки и разтвор за суспензия за перорално приложение

Режимът на приложение на лекарството и продължителността на лечението се определят в зависимост от тежестта на инфекцията, възрастта, бъбречната функция на пациента и телесното тегло. При таблетки и суспензии се препоръчва приемането на Amoxiclav с храна, което ще намали риска от странични ефекти от храносмилателната система.

Средният курс на лечение е от 5-14 дни. По-дълго лечение е възможно само след повторно медицинско изследване.

Препоръчителният режим на дозиране на Amoxiclav таблетки за деца под 12 години е 40 mg / kg на ден, който се разделя на 3 дози. За деца с тегло над 40 kg, се посочват дозите на лекарството за възрастни. За деца под 6-годишна възраст е за предпочитане да се използва Amoxiclav суспензия.

Има две възможни схеми за приемане на Amoxiclav при възрастни с лека и умерена инфекция:

  • На всеки 8 часа 1 таблетка 250 + 125 mg;
  • На всеки 12 часа 1 таблетка от 500 + 125 mg.

На фона на тежка инфекция и инфекции на дихателните пътища, приемайте по 1 таблетка 500 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таблетка 875 + 125 mg на всеки 12 часа.

При одонтогенни инфекции в продължение на 5 дни е показана 1 таблетка Amoxiclav 250 + 125 mg на всеки 8 часа или 1 таблетка 500 + 125 mg на всеки 12 часа.

Новородени и деца до 3 месеца Amoxiclav се предписва като суспензия в размер на 30 mg / kg на ден (за амоксицилин). Лекарството се приема на всеки 12 часа. За спазване на дозата трябва да използвате пипетата за дозиране, прикрепена към опаковката.

Дневната доза Amoxiclav за деца над 3 месеца е:

  • С лека и средна тежест на заболяването - от 20 mg / kg на ден;
  • При тежки инфекции и при лечение на инфекции на долните дихателни пътища, среден отит, синузит - до 40 mg / kg (амоксицилин) на ден.

Трябва да се има предвид, че при изчисляването на дозите е необходимо да се разчита не на възрастта на детето, а на телесното му тегло и тежестта на заболяването.

Инжекционен разтвор

Амоксиклав под формата на инжекционен разтвор се прилага изключително интравенозно.

Деца на възраст под 3 месеца, изчислени въз основа на следната информация:

  • телесно тегло по-малко от 4 kg: Амоксиклав се инжектира в доза от 30 mg / kg (като се вземе предвид общото лекарство) на всеки 12 часа;
  • телесно тегло повече от 4 kg: Амоксиклав се прилага в доза от 30 mg / kg (като се вземе предвид общото лекарство) на всеки 8 часа.

За деца, които не са достигнали 3 месеца, инжекционният разтвор трябва да се прилага само бавно в продължение на 30-40 минути.

При деца, чието телесно тегло не надвишава 40 kg, дозата се избира, като се взема предвид телесното тегло.

За деца на възраст от 3 месеца до 12 години, лекарството се прилага в доза от 30 mg / kg телесно тегло (по отношение на всички лекарства) на всеки 8 часа, а в случай на тежка инфекция - на всеки 6 часа.

При деца с диагностицирана бъбречна дисфункция може да се наложи корекция на дозата на базата на максималната препоръчвана доза амоксицилин. Ако при такива пациенти креатининовият клирънс надвишава 30 ml / min, промяната на дозата не е задължителна. В други случаи, деца, чието телесно тегло не надвишава 40 kg, се препоръчва употребата на Amoksiklava в следните дози:

  • CC 10–30 ml / min: 25 mg / 5 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 12 часа;
  • QC по-малко от 10 ml / min: 25 mg / 5 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 24 часа;
  • хемодиализа: 25 mg / 5 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 24 часа в комбинация с допълнителна доза от 12,5 mg / 2,5 mg на 1 kg телесно тегло в края на диализната сесия (свързана с намаляване на концентрациите на клавуланова киселина и амоксицилин в серум).

На всеки 30 mg от лекарството се съдържат 25 mg амоксицилин и 5 mg клавуланова киселина.

Възрастни и деца над 12 години или с телесно тегло над 40 kg Amoxiclav се инжектира в доза от 1200 mg от лекарството (1000 mg + 200 mg) на всеки 8 часа, а в случай на остър курс на инфекциозно заболяване - на всеки 6 часа.

Amoxiclav се предписва и за хирургични интервенции при профилактична доза, която обикновено е 1200 mg за индукционна анестезия, когато операцията продължава по-малко от 2 часа. При по-дълги хирургични интервенции пациентът получава лекарството в доза от 1200 mg до 4 пъти за 1 ден.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и / или интервалът от време между приложението на Amoxiclav трябва да се коригират в зависимост от степента на нарушена бъбречна функция в съответствие със следните указания:

  • QC повече от 30 ml / min: няма нужда от корекция на дозата;
  • QC 10–30 ml / min: първата доза е 1200 mg (1000 mg + 200 mg), след което лекарството се прилага интравенозно в доза от 600 mg (500 mg + 100 mg) на всеки 12 часа;
  • QC по-малко от 10 ml / min: първата доза е 1200 mg (1000 mg + 200 mg), след което лекарството се прилага интравенозно в доза от 600 mg (500 mg + 100 mg) на всеки 24 часа;
  • анурия: интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи до 48 часа или повече.

Тъй като по време на хемодиализната процедура се отстранява до 85% от приложената доза Amoxiclav, в края на всяка сесия трябва да се приложи обичайната доза инжекция. При перитонеална диализа няма нужда от корекция на дозата.

Продължителността на курса на лечение е от 5 до 14 дни (само лекуващият лекар може да определи точната му продължителност). С намаляване на тежестта на симптомите се препоръчва преминаване към перорални форми на Amoxiclav като продължение на терапията.

При приготвяне на инжекционния разтвор съдържанието на флакона в количество от 600 mg (500 mg + 100 mg) се разтваря в 10 ml вода за инжекции и в количество от 1200 mg (1000 mg + 200 mg) в 20 ml вода за инжекции (този обем не се препоръчва) превишава). Лекарството се прилага интравенозно бавно (за 3-4 минути) и въвеждането трябва да се извърши в рамките на 20 минути след приготвянето на разтвора.

Разтворът на Amoxiclav може да се използва и за интравенозни инфузии. В този случай, приготвените разтвори, съдържащи 1200 mg (1000 mg + 200 mg) или 600 mg (500 mg + 100 mg) от препарата, се разреждат съответно в 100 ml или 50 ml от инфузионния разтвор, съответно. Продължителността на инфузията достига 30-40 минути.

Използването на следните течности в препоръчаните обеми ви позволява да запазите необходимите концентрации на амоксицилин в инфузионни разтвори. Периодите им на стабилност варират и са:

  • за вода за инжектиране: 4 часа при 25 ° С и 8 часа при 5 ° С;
  • за разтвори на натриев хлорид и калциев хлорид за интравенозни инфузии: 3 часа при 25 ° С;
  • за разтвор на Рингер лактат за интравенозна инфузия: 3 часа при 25 ° C;
  • за разтвор на натриев хлорид от 0,9% за интравенозни инфузии: 4 часа при 25 ° С и 8 часа при 5 ° С.

Разтворът на Amoxiclav не трябва да се смесва с натриев бикарбонат, декстран или декстрозен разтвор. Само прозрачни решения подлежат на администрация. Приготвеният разтвор е забранен за замразяване.

Странични ефекти

Употребата на Amoxiclav може да доведе до развитие на нежелани реакции:

  • Хемопоетичната система: анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения;
  • Храносмилателна система: диария, газове, гастрит, гадене, диспепсия, глосит, стоматит, анорексия, ентероколит, повръщане;
  • Нервна система: тревожност, неадекватно поведение, превъзбуда, гърчове, объркване, безсъние, хиперактивност, замаяност, главоболие;
  • Кожа: уртикария, подуване, обрив; по-рядко, ексфолиативен дерматит, епидермална токсична некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе;
  • Уринарна система: интерстициален нефрит, хематурия.

Възможно е и развитието на суперинфекция (включително кандидоза).

В повечето случаи нежеланите реакции на фона на употребата на Amoxiclav са леки и преходни.

свръх доза

Съобщава, че предозиране на Amoxiclav предизвиква сериозни странични ефекти, които са животозастрашаващи или фатални, не.

Най-често свръхдоза се проявява като симптоми като нарушения на водния и електролитен баланс и дисфункция на стомашно-чревния тракт (повръщане, диария, болки в корема). Понякога приемането на амоксицилин може да доведе до развитие на кристалурия, а по-късно - до бъбречна недостатъчност. При пациенти с бъбречна дисфункция или тези, които получават лекарството във високи дози, са възможни конвулсивни припадъци.

В случай на предозиране на Amoxiclav, пациентът трябва да бъде под наблюдението на специалист, който, ако е необходимо, предписва симптоматична терапия. Ако Amoxiclav е приеман преди по-малко от 4 часа, се препоръчва да се измие стомаха и да се използва активен въглен, за да се намали абсорбцията. Активните компоненти на лекарството се екскретират добре чрез хемодиализа.

Специални инструкции

Приемането на Amoxiclav по време на хранене намалява вероятността от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

С курсова терапия е необходимо да се следи функцията на черния дроб, образуването на кръв и бъбреците.

На фона на тежко бъбречно увреждане лекарят трябва да коригира режима на дозиране или да увеличи интервала между приема на лекарството.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Ако по време на лечението на пациента се диагностицират нежелани реакции от централната нервна система (напр. Конвулсии или замаяност), се препоръчва да се въздържат от шофиране и работа, които изискват повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на опити с животни, не се потвърждава вредата от приема на Amoxiclav по време на бременност и ефекта на лекарството върху развитието на плода. В едно проучване, което включва жени с преждевременно разкъсване на мембраните, е установено, че профилактичната употреба на амоксицилин и клавуланова киселина може да увеличи риска от некротизиращ ентероколит при новороденото.

При бременност и кърмене, употребата на Amoksiklava се препоръчва само ако потенциалната полза от лечението за майката значително надвишава възможните рискове за здравето на плода и детето. Клавуланова киселина и амоксицилин в малки концентрации се определят в кърмата. При кърмачета е възможно да се развие диария, сенсибилизация, кандидоза на устната лигавица, затова, ако е необходимо, е препоръчително лечението с лекарството да спре кърменето.

В случай на нарушена бъбречна функция

Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC варира от 10 до 30 ml / min) се препоръчват да приемат Amoxiclav 1 таблетка (доза 500 mg / 125 mg или 250 mg / 125 mg в зависимост от тежестта на заболяването) на всеки 12 часа, и тежка бъбречна недостатъчност (CC е по-малко от 10 ml / min) - 1 таблетка (доза 500 mg / 125 mg или 250 mg / 125 mg в зависимост от тежестта на заболяването) на всеки 24 часа.

Първата доза от разтвора за интравенозно приложение с CC от 10-30 ml / min е 1000 mg / 200 mg, след това 500 mg / 100 mg на всеки 12 часа. Когато QA е по-малко от 10 ml / min, първата доза от разтвора за интравенозно приложение е 1000 mg / 200 mg, след това 500 mg / 100 mg на всеки 24 часа.

При анурия интервалът между дозите на Amoxiclav се увеличава до 48 часа или повече.

С абнормна чернодробна функция

Пациенти с нарушена чернодробна функция, приемащи Amoxiclav, се препоръчват с повишено внимание. По време на терапията е необходимо да се упражнява редовен мониторинг на чернодробната функция.

Използвайте в напреднала възраст

Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да коригират режима на дозиране.

Лекарствени взаимодействия

Приемането на аскорбинова киселина заедно с Амоксиклав повишава абсорбцията на активните му вещества, докато прилагането на аминогликозиди, антиациди, лаксативи и глюкозамин намалява тяхната абсорбция. Използването на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), диуретици, фенилбутазон, алопуринол и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид), повишава нивото на амоксицилин в организма (елиминирането на клавулановата киселина се извършва главно чрез гломерулна филтрация). Комбинацията от Amoxiclav и пробенецид може да доведе до повишаване на персистирането в кръвта на концентрацията на амоксицилин, но не и с клавуланова киселина, поради което едновременната употреба на лекарства е забранена.

Комбинацията от амоксицилин, клавуланова киселина и метотрексат повишава токсичните свойства на метотрексат. Използването на лекарството заедно с алопуринол може да предизвика развитие на алергични кожни реакции. Не се препоръчва да се предписва Amoxiclav заедно с дисулфирам.

Комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина намалява ефективността на лекарствата, чийто метаболизъм води до образуването на пара-аминобензоена киселина, а когато се приема с етинил естрадиол увеличава риска от "пробив" на кръвоизлив.

В литературата има отделни съобщения за повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти, докато приемат амоксицилин и варфарин или аценокумарол. Ако е необходимо, комбинацията от Амоксиклава с антикоагуланти се препоръчва редовно проследяване на INR или протромбиново време, когато се отмени или започне лечение с лекарството, тъй като може да се наложи да коригирате дозата на антикоагулантите, приети перорално.

Съвместното приложение на амоксицилин / клавуланова киселина с рифампицин може да доведе до взаимно отслабване на антибактериалното действие. Amoxiclav не се препоръчва да се използва дори веднъж в комбинация с бактериостатични антибиотици (тетрациклини, макролиди) и сулфонамиди поради вероятното намаляване на ефективността на амоксицилин / клавуланова киселина.

Лекарството води до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви. При пациенти, приемащи микофенолат мофетил, след началото на лечението с Amoxiclav се наблюдава намаляване на активния метаболит на микофеноловата киселина, преди приемането на следващата доза от лекарството с около 50%. Промяната на нейната концентрация не може точно да отразява общите промени в експозицията на този метаболит.

аналози

Аналози на Амоксиклав са:

  • За активното вещество - Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибел, Екоклав, Амовикомб, Амоксиван;
  • Според механизма на действие - Libaccil, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Условия за съхранение

Срок на годност на таблетки и разтвор - 2 години. Да се ​​съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срокът на годност на готовата суспензия - 7 дни. Готовата суспензия се съхранява при температура 2-8 ° С.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Amoxiclav Ревюта

В повечето случаи лекарите и пациентите оставят положителни отзиви за Амоксиклав. Те доказват ефективността на това антибактериално лекарство при лечението на респираторни заболявания, а не само възрастни, но и деца могат да преминат курс на терапия. Има съобщения за добри резултати Амоксиклав лечение на инфекциозни заболявания на гениталния тракт, отит, синузит. За възрастни пациенти, лекарството обикновено се предписва в доза от 875 mg / 125 mg, а при правилен подбор на дозата, неприятните симптоми на заболяването се елиминират достатъчно бързо. Въпреки това, пациентите съобщават, че след курс на лечение с антибиотик си струва да се вземат лекарства, които са отговорни за нормализирането на чревната микрофлора.

Родителите също говорят положително за суспензията на Амоксиклав, която децата обичат поради техния приятен вкус и лекота на употреба.

Цената на Амоксиклав в аптеките

Приблизителната цена на Амоксиклав под формата на таблетки с доза 875 mg / 125 mg е 401–436 рубли (14 броя са в опаковката), 500 mg / 125 mg в дозата е 330–399 рубли (15 броя са в опаковката) и 250 mg доза. / 125 мг - 170‒241 рубли (в пакета съдържа 15 броя). Прах за приготвяне на суспензии за перорално приложение с доза от 400 mg / 57 mg може да бъде закупен за приблизително 158 273 рубли, доза от 250 mg / 62,5 mg - за 212-299 рубли, доза от 125 mg / 31,25 mg - 99‒123 рубли, Прахът за приготвяне на инжекционен разтвор с доза от 1000 mg / 200 mg ще струва около 675-862 рубли, с доза от 500 mg / 100 mg - 465-490 рубли (в опаковки по 5 бутилки).

Top